近日,兩大國際權威雜志發文:《震驚全球!走下神壇的阿司匹林:一個長達40年的錯誤!》
文章驚呼:服用阿司匹林預防心腦血管疾病是個”長達40年的錯誤”,因為它非但無法提供安全有效的保護,還可能導致腸道和顱內出血、潰瘍、腎功能衰竭、失明等。這個文章發表后引發重大的討論,這是真的嗎?神藥阿司匹林還能繼續吃嗎?
其實,阿司匹林”預防心血管疾病”的功效雖然暫時受到質疑,但是它還是有很多別的用途:從最初的頭疼腦熱到心血管疾病,從祛痘止癢到氧化殺菌,以至現在的癌癥治療,阿司匹林無所不能!真正是一種神藥!
阿司匹林(Aspirin,乙酰水楊酸),從公元前被使用至今,穿越歷史的長河,各種新型藥物層出不窮,而阿司匹林依舊屹立不倒。直到今日,阿司匹林仍是全球運用最廣泛的藥物之一,每年消費約40,000噸(500億~1,200億粒藥片)[1,2]。
下面我們就聽聽阿司匹林怎么說。
我的前世——來自古埃及
人們發現我的存在,最初是在遙遠的古埃及。有記錄顯示,當時人們用柳樹皮來治療發燒以及鎮痛,是古代和中世紀西醫藥典的一部分。在18世紀中期,柳樹皮提取物因其對發熱,疼痛和炎癥的特殊效應而被認可。到十九世紀,藥劑師開始試驗和開發各種與柳酸提取物活性成分——水楊酸有關的化學品,這是我最開始出現的樣子[3,4]。
1853年,法國化學家Charles Frédéric Gerhardt首次用乙酰氯處理水楊酸鈉以生產乙酰水楊酸。在十九世紀下半葉,其他化學家建立了該化合物的化學結構并設計了更高效的合成方法。1897年,拜耳藥物和染料公司的科學家開始研究乙酰水楊酸作為標準普通水楊酸藥物的低刺激性替代品,并找到了一種合成的新方法。
1899年,拜耳公司將我命名為”Aspirin”,我這個植物產生用來抗擊外界入侵的合成物,由此走向世界,用來應對各種疼痛、發熱以及炎癥[4,5]。
我的今生——鎮痛藥&老年人的常備藥
而今我站在了更大的舞臺上,被人類運用在醫學治療的方方面面。在鎮痛方面,我是一種有效的急性疼痛鎮痛藥,對于頭痛,牙痛,月經痛等都有效果,被廣泛認為對治療緊張性頭痛有效,但對由肌肉痙攣,腹脹,胃脹氣或急性皮膚刺激引起的疼痛無能為力了。我也可用作急性和長期炎癥的抗炎劑,也可用于治療炎癥性疾病,如類風濕性關節炎。而在治療心肌梗塞(心臟病發作)的藥物中我也是重要組成部分[6]。對于已經有心臟病發作或中風的患者,每天服用兩粒可有五十分之一的幾率防止心血管疾病發作(比如心臟病發作、中風或死亡),所以一直是老年人的好伙伴[7]。
說到為何我有如此大的功效,就不得不提我的宿敵——前列腺素(Prostaglandin,PG)。前列腺素是在體內由花生四烯酸(Arachidonic acid)所合成一類不飽和脂肪酸組成的、具有多種生理作用的活性物質。按其結構,前列腺素分為A、B、C、D、E、F、G、H、I等類型,不同類型的前列腺素具有不同的功能,包括是促進生殖,降低血壓,誘發炎癥,抑制胃酸,調節神經和呼吸,以及促進局部血管擴張,增加毛細血管通透性,會引起紅、腫、痛、熱等癥狀。另外,某些類型的前列腺素可使血液中的微粒相互粘結,形成血栓[8,9,10]。
在體內,花生四烯酸由環氧化酶(COX-1和COX-2)催化生成前列腺素,而我能分別對COX1的529位Ser和COX2的516位Ser進行乙酰化使其失去氧化酶活性,抑制前列腺素的合成從而發揮鎮痛降燒,消炎抗血栓等功效。
是藥三分毒,既然我抑制了前列腺素這一對身體應答重要的激素,也不可避免的對人體存在潛在的傷害。首先,前列腺素是消化道防御的一部分,抑制其合成會導致胃粘膜的侵蝕,服用易引起腸胃不適,嚴重時潰瘍出血[12]。而因為抑制了凝血,則容易有出血危險。
雖然我用途廣泛,但是以下情況禁止服用我哦!
1.對阿司匹林或其它水楊酸鹽,或藥品的任何其它成份過敏;
2.水楊酸鹽或含水楊酸物質、非甾體抗炎藥導致哮喘的歷史;
3.急性胃腸道潰瘍;
4.出血體質;
5.嚴重的腎功能衰竭;
6.嚴重的肝功能衰竭;
7.嚴重的心功能衰竭;
8.與氨甲蝶吟(劑量為15mg/周或更多)合用;
9.妊娠的最后三個月。所以必須謹遵醫囑服用呢![13,14]。
我的未來——癌癥克星
而現在我對人類疾病又有了新的貢獻:治療癌癥!我被發現能降低患癌癥和死于癌癥的總體風險。這種效應對于結直腸癌(CRC)特別有利,也有可能會稍微降低子宮內膜癌,乳腺癌和前列腺癌的風險,這是源于于我能對COX-2的抑制作用[15,16,17]。近來發現,抑制COX-2,也可以有效抑制腫瘤細胞的有絲分裂,使我又有新的戰斗的舞臺。
另外英國研究員在蛀牙修復的研究中發現,我可以通過刺激牙齒中的干細胞使其發揮功能,對損傷的牙齒結構進行自我修復。這為蛀牙問題又提供了新的解決方向[18]。
隨著科技的發展,我正在被全新的解剖和認識,希望能與人類并肩作戰,繼續在抗爭疾病的一線奮斗。
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